替奈普酶,常用作血栓溶解剂,目前王滨同学的工作!

替奈普酶(英语:Tenecteplase,TNK)是一种组织纤维溶酶原活化剂(tissue plasminogen activator,tPA),常用作血栓溶解剂,经由特定的哺乳动物细胞(例如中国天竺鼠卵细胞),利用重组DNA技术即可制造而成。

替奈普酶为一带有527个氨基酸的糖蛋白,借由修饰一般人类的tPA而活化,包括用一天门冬酰胺取代103号位子的苏胺酸,以及用一谷氨酰胺取代117号位子的天门冬酰胺,此两种修饰皆发生于三环域(kringle 1 domain),而在第296到299号位子的四个丙胺酸取代则发生于蛋白酶域。

替奈普酶会键结血栓(血凝块)的纤维蛋白成分,以及选择性地将纤维溶酶原转为纤维溶酶,从而降解血栓的纤维蛋白。相比于一般的tPA,替奈普酶对纤维蛋白有较高的专一性,且其活性可被一内生的抑制剂(PAI-1)所抑制。

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